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人類表皮生長因子受體 3 (HER3),為一種受體酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase),可通過配體依賴和非依賴的二聚化激活,進而激活下游信號通路。當病人使用對抗HER1或HER2標靶藥物時,腫瘤細胞可藉由替代性的HER3訊號通路作用下繼續存活,促進腫瘤的病理進程及調控腫瘤對標靶藥物治療、化療等藥物耐受性。目前上市藥品中,已有針對HER1及HER2的標靶藥物,但部分病人會產生抗藥性,因此HER3可作為腫瘤治療極具前景的替代性治療候選標的。
AM-168為一株全人源對抗 HER3之治療性單株抗體,通過阻斷HER3配體 (heregulin) 與HER3的結合,進而抑制 HER3下游訊號通路,使腫瘤生長被抑制。在臨床前研究中,AM-168 作為單一藥物或與其他抑制劑聯合使用,於異種移植腫瘤的生長有明顯抑制。此外,臨床數據已證實,多種具抗藥性的癌症有大量HER3表現,對未來臨床上治療HER3表現的癌症,AM-168可提供做為新的標靶治療候選藥物。
AM-168目前於臨床前研究階段,藉由多面向的評估及測試,希望找到最佳開發策略,能在多種癌症適應症中脫穎而出。藉由研究提高反應率,降低抗藥性產生,帶給病患更好的選擇。
適應症及開發進度